Piper negru

CUM ACȚIONEAZĂ ARDEIUL NEGRU

Cum crește ardeiul negru biodisponibilitatea altor ingrediente

Piperina acționează asupra biodisponibilității prin trei mecanisme distincte și bine cercetate, a căror înțelegere necesită o scurtă introducere în modul în care corpul uman tratează substanțele cu care intră în contact.

Primul mecanism implică CYP3A4, o enzimă citocrom P450, responsabilă de metabolizarea unei mari părți din compușii bioactivi cu care organismul intră în contact, inclusiv multe medicamente farmaceutice și fitochimicale (molecule bioactive de origine vegetală). CYP3A4 acționează în peretele intestinal și în ficat ca parte a așa-numitului metabolism de prim pasaj, un proces în care compusul este descompus între ingestie și intrarea în circulația sistemică, reducând adesea semnificativ cantitatea care ajunge efectiv în fluxul sanguin. Piperina este un inhibitor dovedit al CYP3A4. Prin legarea și inhibarea temporară a acestei enzime, piperina reduce viteza cu care anumiți compuși se descompun înainte de a ajunge în circulație.

Al doilea mecanism implică P-glicoproteina (P-gp), o proteină de transport aflată în celulele epiteliale ale mucoasei intestinului subțire. P-gp acționează ca o pompă de eflux: recunoaște compușii care au fost absorbiți prin peretele intestinal și îi trimite activ înapoi în lumenul intestinal pentru eliminare. Aceasta este o măsură de precauție a organismului. Uneori însă, elimină și substanțe care nu ar trebui eliminate. La fel ca în cazul influenței asupra CYP3A4, și piperina inhibă activitatea P-gp, reduce cantitatea de compus absorbit care este trimis înapoi și permite ca o cantitate mai mare să ajungă în circulația sistemică.

Efectul combinat al inhibării CYP3A4 și P-gp este o durată mai mare de retenție a compușilor bioactivi administrați simultan în zona de absorbție a intestinului subțire, concentrații maxime serice mai ridicate și un timp de înjumătățire al eliminării semnificativ prelungit. Studiul clasic al lui Shoba și colab. (1998) a cuantificat acest lucru pentru curcumină: consumul simultan de piperină a crescut biodisponibilitatea curcuminei cu 2000 % la oameni. Această cifră nu este o eroare: piperina poate crește rata de absorbție chiar de până la 20 de ori, ceea ce este și motivul pentru care a devenit un ingredient standard în formulele axate pe biodisponibilitate.

Al treilea mecanism, mai simplu din punct de vedere structural, implică marginea în perie intestinală, proeminențele microscopice, asemănătoare degetelor (microvili), de la suprafața intestinului subțire, prin care se absorb nutrienții. S-a demonstrat că piperina influențează morfologia acestei margini în perie într-un mod care crește suprafața de absorbție pentru compușii consumați simultan, adăugând astfel o dimensiune fizică unei acțiuni altfel în principal enzimatice.

În cazul celorlalte ingrediente din formulele Junai, în special al celor la care s-a dovedit o biodisponibilitate dificilă, acțiunea piperinei la nivelul enzimelor și transportorilor este decisivă pentru diferența dintre un compus care doar intră în organism și unul care chiar începe să acționeze.

Cum încălzește ardeiul negru digestia și susține motilitatea tractului digestiv

Piperina stimulează secreția enzimelor digestive din pancreas, inclusiv lipaza, amilaza și proteaza, enzime responsabile de descompunerea grăsimilor, carbohidraților și proteinelor. De asemenea, stimulează secreția de acid gastric și accelerează dovedit tranzitul gastrointestinal, adică viteza cu care alimentele și compușii asociați acestora trec prin tractul digestiv.

Mecanismul care stă la baza stimulării digestive este parțial rezultatul interacțiunii piperinei cu receptorul vaniloid tranzitoriu de tip 1 (TRPV1), același receptor activat de capsaicina din ardei iuți. Activarea TRPV1 în tractul digestiv declanșează o cascadă de răspunsuri secretorii care pregătesc mediul digestiv. Senzația de căldură a ardeiului negru în medicina tradițională este, într-un sens fiziologic foarte concret, rezultatul acțiunii așa-numiților receptori TRPV1. TRPV1 este și receptorul aflat în centrul termogenezei, așa cum este descrisă în literatura despre așa-numitele arzătoare de grăsimi. Despre termogeneză și despre cum anumiți compuși din suplimentele alimentare influențează sau nu de fapt temperatura corpului și provoacă lipoliză, am scris pe larg: Ce sunt arzătoarele de grăsimi și (cum) acționează?

Efectul final este un sistem digestiv mai activ, mai bine pregătit pentru procesarea și absorbția alimentelor pe care le-ai consumat împreună cu piperul.

Cum oferă ardeiul negru suport antioxidant și neuroprotector

Piperina leagă radicalii liberi (ROS) și inhibă peroxidarea lipidelor, adică degradarea oxidativă a membranelor lipidice care provoacă leziuni celulare în stresul oxidativ. Aceste efecte au fost demonstrate constant în modele in vitro și animale, iar inhibarea arilhexaahidroxilazei hepatice și intestinale și a UDP-glucuronil transferazei contribuie la un nivel mai redus de stres oxidativ în țesuturi.

Literatura din domeniul neuroprotecției se află deocamdată încă în faze timpurii, dar merită menționată. În modelele animale s-a demonstrat că piperina modulează activitatea monoaminooxidazei B (MAO-B), enzima responsabilă de degradarea dopaminei și a altor catecolamine, și influențează densitatea receptorilor serotoninergici din hipocamp. Pe această bază, unii cercetători au început să investigheze piperina în contextul funcției cognitive și al reglării dispoziției. Dovezile încă nu sunt la un nivel care să permită afirmații clinice clare, însă plauzibilitatea mecanistică este reală și cercetările sunt în desfășurare.

Avertismentul din capitolul CE FACE merită repetat: la dozele conținute în suplimentele alimentare, efectele neuroprotectoare ale piperinei sunt secundare în comparație cu influența sa asupra absorbției.

CERCETĂRI DESPRE ARDEIUL NEGRU

Ca cel mai important condiment din istoria lumii, ardeiul negru este subiectul a numeroase cercetări, mai multe decât boabele de piper din râșnița ta. Multe dintre ele sunt interesante, iar în acest capitol ne vom concentra pe importanța lui pentru suplimentele alimentare.

Afirmațiile EFSA

EFSA nu a aprobat până acum nicio afirmație de sănătate pentru piperină sau pentru extractul de ardei negru. Efectele piperinei asupra creșterii biodisponibilității sunt bine documentate în literatura științifică, însă în prezent nu intră în cadrul afirmațiilor aprobate de EFSA, care încă nu include mecanisme pentru aprobarea afirmațiilor legate de modularea farmacocinetică a substanțelor administrate simultan.

Există însă o gamă largă de afirmații reținute. Unele dintre ele sunt, sincer, cu totul neobișnuite. Afirmația despre :::revizuirii notițelor::: curățarea organelor reproductive prin circulația capilară a sângelui depășește limitele înțelegerii noastre, deși, în principiu, nu ne opunem. Sperăm doar că mecanismul descris era unul intern, și nu extern. Deoarece procesul de validare EFSA răsplătește cantitatea cel puțin la fel de mult ca acuratețea, au rezultat următoarele:

• Contribuie la pofta de mâncare, digestie și absorbția nutrienților

• Contribuie la descompunerea toxinelor

• Contribuie la reglarea greutății corporale

• (În cantități mici, ca parte a unei formule cu mai multe plante) crește eficacitatea altor ingrediente vegetale. Contribuie la deschiderea căilor respiratorii

• Contribuie la sănătatea întregului sistem respirator

• Stimulează sistemul nervos

• Contribuie la sănătatea sistemului reproducător feminin

• Contribuie la curățarea organelor reproductive prin stimularea circulației sângelui prin vasele mici și capilare

• Contribuie la curățarea ficatului și la susținerea lui prin stimularea circulației sângelui prin vasele mici și capilare

• Contribuie la curățarea pielii prin stimularea circulației sângelui prin vasele mici și capilare

• Are proprietăți antioxidante importante

• Contribuie la menținerea integrității organismului prin efecte antimicrobiene și antiparazitare și prin susținerea sistemului imunitar

• Contribuie la menținerea funcțiilor digestive naturale

Studii internaționale

Rezultate-cheie din literatură:

• Efectul piperinei asupra farmacocineticii curcuminei la animale și oameni sănătoși

  Shoba G. et al. (1998) au demonstrat că 20 mg de piperină, administrate simultan cu 2 g de curcumină la voluntari sănătoși, au crescut biodisponibilitatea curcuminei cu 2000%, cu o creștere semnificativă statistic a concentrației serice după 0,25, 0,5 și 1 oră și cu o scădere a ratei de eliminare.
  

• Piperina, componenta principală a ardeiului negru, inhibă P-glicoproteina umană și CYP3A4

  Bhardwaj R.K. et al. (2002) au demonstrat efectul inhibitor al piperinei asupra P-glicoproteinei și CYP3A4, confirmând astfel baza mecanistică pentru interacțiunea piperinei cu medicamentele administrate concomitent.

• Ardeiul negru și ingredientul său iute piperina: o analiză a efectelor fiziologice variate

  Srinivasan K. (2007) a analizat efectele fiziologice variate ale ardeiului negru și ale piperinei și a documentat inhibarea enzimelor CYP450, inhibarea UDP-glucuronil transferazei, efectele asupra morfologiei mucoasei intestinale, stimularea enzimelor digestive și activitatea antioxidantă în diferite modele experimentale.
  

• Efectul piperinei asupra biodisponibilității și farmacocineticii acidului rozmarinic în plasma șobolanului folosind UPLC-MS/MS

  Yan et al. (2017) au demonstrat că administrarea concomitentă de piperină crește semnificativ biodisponibilitatea acidului rozmarinic într-un mod dependent de doză, prin inhibarea glucuronidării la nivelul enzimelor intestinale și hepatice, confirmând astfel baza mecanistică pentru utilizarea piperinei în suplimentele cu rozmarin și roiniță.

• Ardeiul negru și afirmațiile de sănătate: o analiză cuprinzătoare

  Meghwal M. & Goswami T.K. (2013) au oferit o analiză actualizată a activităților biologice ale speciei Piper nigrum și ale piperinei, inclusiv efectele lor termogenice, antimicrobiene și neuroprotectoare, precum și mecanismele de modulare a absorbției.

Pentru informare: în studiile clinice au fost folosite doze foarte diferite de piperină, de la 5 mg până la 20 mg pe zi la oameni, arătându-se că efectele măsurabile asupra biodisponibilității sunt vizibile chiar și la valori mai mici din acest interval. Pragul de efect este mai mic decât a presupus cea mai mare parte a literaturii timpurii.

CUM SĂ FOLOSEȘTI PIPERUL NEGRU

Presupunem că știi să folosești râșnița de piper pentru a asezona mâncărurile, așa că ne vom concentra mai ales pe cum să folosești piperul negru în scopuri medicale.

Utilizare tradițională

Piperul negru este de secole o constantă în remediile ayurvedice și tradiționale chinezești, adesea combinat în mod intenționat cu alte plante pentru a le îmbunătăți eficiența. Trikatu, amestecul ayurvedic clasic de piper negru, piper lung și ghimbir, este în esență o formulă pentru biodisponibilitate, care anticipează conceptul modern cu aproximativ 2000 de ani. Este important că trikatu nu a fost folosit doar ca vehicul pentru alte plante, ci a fost prescris și ca formulă digestivă de sine stătătoare, apreciată pentru capacitatea de a stimula agni – conceptul ayurvedic al focului digestiv, care se potrivește surprinzător de bine cu ceea ce știm astăzi despre activarea TRPV1 și secreția enzimelor pancreatice.

În medicina tradițională chineză, piperul negru apare în mai multe formule clasice în rolul așa-numitei „plante directoare”, un ingredient inclus în mod special pentru a direcționa alți compuși către anumite sisteme de organe. Vocabularul este surprinzător de asemănător cu cel pe care îl folosim astăzi pentru piper, iar intuiția este complet aceeași.

Poate cel mai discret, dar surprinzător exemplu vine din bucătăriile din Orientul Mijlociu și Asia de Sud, unde turmericul este combinat de secole cu piper negru și grăsimi sănătoase în rețetele diferitelor culturi, fără niciun contact științific între ele. Nimeni nu cunoștea CYP3A4 și nimeni nu auzise de P-glicoproteină. Pur și simplu știau că această combinație funcționează, așa că au continuat s-o folosească. Știința nu a făcut, în final, decât să confirme ceea ce în bucătărie se observase de mult.

Utilizare modernă

În cadrul suplimentelor alimentare, piperul negru este folosit exclusiv sub formă extrasă, standardizată. Condimentul întreg conține desigur mult piperină, dar este aproape imposibil să estimezi exact cât consumi doar prin măcinare. Se pune și întrebarea câtă piperină supraviețuiește, de fapt, procesului de gătire în formă neschimbată, ceea ce reprezintă încă o variabilă pe care bucătarul de acasă nu o poate controla practic. Extractele standardizate elimină această incertitudine și asigură că piperina ajunge în intestin pregătită să acționeze.

Extractul standardizat cu ≥95 % piperină este o formă importantă. La această concentrație, cantități foarte mici de extract oferă cantități foarte precise de substanță activă. Raportul plantă:extract de 50–60 : 1 înseamnă că doar câteva miligrame de extract reprezintă o concentrație importantă din ceea ce conține fructul întreg.

Doza din suplimente este de obicei între 2,5 și 10 mg piperină pe zi. Studiile clinice de biodisponibilitate au folosit până la 20 mg, însă cercetările arată că efecte importante asupra absorbției apar deja mult sub limita superioară a acestui interval. S-a dovedit că sunt suficiente cantități mici. Faptul că efectul depinde neliniar de doză este una dintre cele mai interesante proprietăți farmacologice ale piperinei.

Momentul administrării este important într-un singur sens specific: piperina trebuie ingerată în același timp cu substanțele pe care vrei să le susțină. Dacă o iei separat, la un alt moment, se pierde fereastra de absorbție pe care o creează. Într-o formulă combinată, acest lucru este reglat automat.

CUM ȘI DE CE FOLOSEȘTE JUNAI PIPERUL NEGRU

Produse purtătoare

În cele 3 produse purtătoare ale sale Junai folosește extract din fructul de piper negru (Piper nigrum L.), standardizat la ≥95 % piperină, cu un raport plantă:extract 50-60:1. Solventul de extracție este acetat de etil, ales pentru selectivitatea sa în izolarea conținutului de alcaloizi din matricea fructului. Maltodextrina servește drept vehicul pentru stabilizarea extractului și asigură dozarea uniformă între serii.

Standardizarea la ≥95 % piperină este importantă: înseamnă că extractul este aproape în totalitate moleculă activă, cu un minim de „zgomot” vegetal, și că fiecare miligram de extract oferă o cantitate previzibilă și constantă de piperină. La nivelul de dozare al Junai, această precizie este mai importantă decât ar fi la doze mai mari, unde variabilitatea ar conta relativ mai puțin.

Extractul de piper negru este prezent în toate cele 3 formule purtătoare ale Junai: HIM, HER și SLIM.

În HIM, piperina acționează împreună cu maca roșie, L-arginina, L-citrulina, zincul și vitamina B6. Povestea biodisponibilității piperinei este cea mai relevantă tocmai pentru zinc, a cărui variabilitate a absorbției este documentată și depinde de alimentație și de factori concomitenți. Aminoacizii se absorb în general bine, la fel și vitamina B6, rămâne maca roșie: din păcate, piperina nu este cunoscută ca potențiator al macamidelor din maca, însă, ca substanță lipofilă, grăsimile cresc biodisponibilitatea macăi.

În HER, piperina este asociată cu melisa, chlorella, rozmarinul, fucus, vitamina B6 și Lactobacillus rhamnosus. Utilizarea piperinei în produsul HER este centrată pe botanică. Acidul rosmarinic, principala substanță bioactivă din rozmarin și melisa, este o țintă documentată a piperinei: administrarea concomitentă a piperinei crește semnificativ biodisponibilitatea acidului rosmarinic, deoarece îi inhibă glucuronidarea în intestin și ficat. Și absorbția vitaminei B6 este crescută de piperină, fapt demonstrat deja în literatura de bază despre piperină. Chlorella este singurul ingredient din HER unde efectul piperinei este limitat, deoarece biodisponibilitatea ei este condiționată mai ales fizic, nu chimic. Pentru toate celelalte ingrediente din formulă, însă, rolul piperinei este justificat.

În SLIM, piperina este combinată cu berberina, dudul alb (Reducose), zincul și cromul. Berberina are provocări bine documentate legate de biodisponibilitate, iar justificarea administrării concomitente a piperinei cu berberina este printre cele mai bine susținute mecanistic din literatura despre suplimente alimentare.

Ingrediente individuale

Iată povestea piperinei în ingredientele individuale ale Junai:

Turmeric: Este perechea perfectă, Dick și Jane, Batman și Robin, ketchup și cartofi prăjiți – cel mai iconic duo din lumea suplimentelor alimentare. Piperina crește biodisponibilitatea curcuminei cu 2000 %, ceea ce reprezintă un nivel extrem de ridicat în știința suplimentelor alimentare. Dacă există ceva care trebuie luat cu piper, acela este turmericul.

Ashwagandha: Acest caz este foarte interesant. Compușii ei activi, withanolidele, sunt lactone steroidice, lipofile și se absorb slab din pulberea uscată. Existe un motiv mecanistic solid pentru folosirea piperinei, care poate ajuta prin inhibarea CYP3A4, iar câteva cercetări au fost deja dedicate direct acestei combinații.

Reishi: Principalii compuși bioactivi sunt beta-glucanii (solubili în apă, cu biodisponibilitate bună în sine) și triterpenele (lipofile, slab absorbite). Justificarea piperinei există mai ales pentru compușii triterpenici (prin căile CYP3A4/P-gp).

Moringa: Principalii compuși bioactivi sunt izotiocianații și flavonoidele. Unele cercetări arată că piperina crește absorbția izotiocianaților, însă baza științifică este limitată. Administrarea moringăi împreună cu piper nu dăunează, dar rezultatele nu vor fi semnificativ diferite.

Menționăm că ingredientele noastre individuale nu conțin piperină adăugată, așa că ia-le împreună cu unul dintre produsele purtătoare, care toate conțin piperină, și astfel îmbunătățești absorbția.

CINE ARE NEVOIE DE PIPER NEGRU

• Oricine consumă un supliment alimentar care conține ingrediente cu probleme documentate de biodisponibilitate, în special berberina și curcumina, precum și anumite vitamine solubile în grăsimi

• Oricine vrea să fie sigur că efectele promise pe eticheta suplimentului alimentar au într-adevăr șansa să ajungă la partea potrivită a corpului

• Oricine consumă turmeric sub orice formă, deoarece în acest caz prezența piperinei este o condiție prealabilă pentru un efect eficient și nu doar o recomandare

• Oricine este interesat de modul în care calitatea formulării influențează efectul suplimentelor alimentare și pentru care blogul despre biodisponibilitate poate fi o lectură interesantă

• Oricine a consumat piper negru toată viața, fără să știe că face ceva util, deși discret, lucru valabil pentru majoritatea oamenilor

LA CE SĂ TE AȘTEPȚI DE LA PIPERUL NEGRU

"Sănătate", în primul rând.

Gluma la o parte, de la piperul negru, de fapt, nu te aștepta la prea multe lucruri concrete. Nu există un interval de timp pe care să-l poți descrie, nu există schimbări treptate în răspunsurile inflamatorii ale organismului, așa cum vedem la curcumină, nu există apropiere de nivelul de bază al cortizolului ca în cazul adaptogenilor și nu există un efect imediat și pronunțat asupra glucozei din dietă ca în cazul berberinei și dudei albe. Dacă aplici din greșeală piperină pe buze, probabil nici nu o vei observa.

Te poți aștepta ca majoritatea compușilor pe care îi consumi împreună cu piperul negru (inclusiv dintr-un supliment alimentar) să aibă șanse mult mai mari să-și facă efectiv treaba. Distanța dintre mecanismele dovedite ale unui compus și efectele sale reale în organism este, de obicei, o chestiune de biodisponibilitate. Piperina scurtează această distanță.

CONTRAINDICAȚII

La dozele folosite în suplimentele alimentare, extractul de piper negru este bine tolerat de adulții sănătoși și are un profil solid de siguranță atât în utilizarea tradițională, cât și în cercetările clinice moderne.

Totuși, există câteva interacțiuni la care trebuie să fii atent.

• Medicamente metabolizate prin CYP3A4

  Deoarece piperina inhibă CYP3A4, poate crește concentrațiile serice ale medicamentelor metabolizate pe această cale. În literatură sunt descrise fenitoină (anticonvulsivant), propranolol (beta-blocant) și teofilină (folosită în afecțiuni respiratorii). În sens mai larg, acest lucru include o parte importantă a medicamentelor farmaceutice. Dacă iei orice medicament pe rețetă, mai ales dacă dozarea exactă este esențială, consultă un cadru medical dacă inhibarea CYP3A4 este relevantă în cazul tău.

  
  

• Substraturi ale glicoproteinei P

  Același lucru este valabil și pentru medicamentele care sunt substraturi ale P-gp. Inhibarea pompei de eflux de către piperină poate crește absorbția compușilor luați concomitent, în moduri greu de prevăzut de la o persoană la alta.
  
  

• Sarcina și alăptarea

  Datele privind siguranța administrării piperinei în sarcină și în perioada alăptării nu sunt suficiente. Utilizarea culinară a piperului negru nu reprezintă un risc documentat, dar concentrațiile din suplimente sunt altceva. Suplimentele cu piperină nu sunt recomandate în timpul sarcinii și al alăptării, cu excepția cazului în care un cadru medical sfătuiește altfel.
  
  

• Hipersensibilitate gastrointestinală

  La unele persoane, stimularea secreției de acid gastric de către piperină poate agrava afecțiuni gastrointestinale preexistente, inclusiv refluxul acid și boala ulceroasă peptică. Acest efect depinde de doză și probabil nu este relevant la doze mici, specifice suplimentelor, dar este util să fie avertizate persoanele cu un istoric digestiv sensibil.

Dacă apar simptome neobișnuite după începerea utilizării, oprește administrarea și consultă un cadru medical.

REZUMAT RAPID AL PIPERULUI NEGRU

• Piperul negru (Piper nigrum L.) este unul dintre cele mai răspândite condimente din istorie, cultivat inițial pe coasta Malabar din India și obiect al comerțului mondial de mii de ani

• Principala sa substanță bioactivă este piperina, un alcaloid responsabil pentru iuțeala caracteristică a condimentului și, mai important, pentru efectele sale semnificative asupra absorbției nutrienților

• Piperina inhibă CYP3A4, o enzimă citocrom P450 responsabilă de metabolizarea multor compuși bioactivi din peretele intestinal și din ficat

• Piperina inhibă și glicoproteina P (P-gp), o proteină de transport care pompează compușii absorbiți din celulele epiteliale intestinale înapoi în lumenul intestinal, înainte ca aceștia să intre în circulația sistemică

• Împreună, aceste două mecanisme prelungesc semnificativ fereastra de absorbție și cresc concentrația maximă în ser a compușilor administrați concomitent

• Studiul-cheie al lui Shoba et al. (1998) a arătat o creștere de 2000% a biodisponibilității curcuminei la oameni, în cazul administrării concomitente cu piperină

• Piperina stimulează suplimentar secreția enzimelor digestive pancreatice și formarea acidului gastric prin activarea receptorului TRPV1, ceea ce îmbunătățește eficiența digestivă generală

• Activitatea antioxidantă, inhibarea peroxidării lipidice și efectele neuroprotectoare inițiale în modelele animale completează profilul de cercetare, care este mult mai amplu decât te-ai aștepta de la un ingredient auxiliar

• În formulările Junai, piperul negru este folosit ca extract de fructe, standardizat la ≥95 % piperină, cu raport plantă : extract 50–60 : 1 și extracție cu acetat de etil

• Este prezent în HIM, HER și SLIM, unde susține absorbția principalelor substanțe bioactive din fiecare formulă

• Dovezile clinice confirmă efecte semnificative asupra biodisponibilității chiar și la doze moderate de piperină; pragul pentru efect este mai mic decât se presupunea în cercetările anterioare

• Inhibarea CYP3A4 înseamnă că sunt posibile și interacțiuni cu medicamentele la persoanele aflate pe o terapie relevantă; dacă există îndoieli, este recomandat să consulți un cadru medical

• Nu există un produs de sine stătător Junai cu piper negru. Extractul de piper negru este un ingredient al formulării în toate cele trei produse principale